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兽药知识 | 多拉菌素的作用机制及临床应用效果

来源:兽药资讯 2021-04-07 15:42:49| 查看:

  多拉菌素是第三代大环内酯类抗寄生虫药物,是以环己烷羧酸为前体,通过基因重组的阿维链霉菌新菌株发酵而成的阿维菌素的衍生物。此类药物是高效广谱的驱虫药,可同时驱灭肠道线虫和体外的疥螨、虱及蠕形螨等。畜坦舒®多拉菌素注射液与其他市售的同种商品相比:更高效广谱,作用效果好,体内残留低,无不良反应;在动物体内的清除率较低,生物半衰期长,生物利用率高;药物采用进口佐剂,对局部组织的刺激性小,给药途径(肌肉注射)易于掌握。
  
  01、结构和作用机制
  
  多拉菌素为白色或淡黄色结晶粉末,无味 ,其化学名为 25-环已烷基-5-O-去甲基 -25-去 (1-甲丙基)阿维菌素,多拉菌素是一种脂溶性药物 ,可溶于许多有机溶剂如二甲基甲酰胺、氯仿、丙酮、乙酸乙酯、二氯甲烷、丙二醇、二甲基亚砜等 ,但在水中的溶解度极低。驱虫机制是通过加强 γ- 氨基丁酸(GABA)的作用来实现的,GABA是一种抑制性神经递质,在大脑 GABA 主要抑制突触后神经传导,GABA释放量增加,使突触后细胞的正常休止电位提高,神经难以将刺激传递给肌肉,使肌肉不能收缩,导致寄生虫麻痹而被驱除
  
  02、药代动力学
  
  分别给两组猪一次量肌肉注射畜坦舒®后,血药浓度-时间如图所示,药动学行为符合一级吸收二室模型。

 
  猪注射畜坦舒®后,吸收良好,达峰时间(Tmax)为(0. 87±0. 03)d,峰浓度(Cmax )为(27.71±0. 92)ng/mL,消除方面,多拉菌素的半衰期(T1/2 )为(3.43±0.13)d,平均驻留时间(MRT)为(4. 15±0. 25)d,血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-t)为(223.55±18. 17)ng/(d·mL)。生物利用度为125%。

 
  03、临床应用
  
  畜坦舒®对猪体表寄生虫的治疗效果:
  
  将疥螨感染的猪140头分成7组,每组20头,G组不给予药物治疗,H组为健康对照,分栏饲养。在用药当天以及在治疗后的 1、7、14、28、35 d,从每头猪的四肢及耳廓内侧 4 处有明显病变处采取样本,计算疥螨数目。结果表明药物注射后,未出现中毒,过敏等毒副反应,在驱虫后的第14天,体表寄生虫转阴率能达到100%。

 
  畜坦舒®对猪消化道寄生虫的治疗效果:
  
  将感染消化道线虫的母猪140头随机分为7组,每组20头。G组不给予药物治疗,H组为健康对照。分别在用药前3天和用药后的1、7、14、28、35天采集粪便,检查虫卵,记录下健康猪头数。结果表明药物注射后,未出现中毒,过敏等毒副反应,在驱虫后的第28天,消化道寄生虫转阴率能达到100%。

 
  04、注意事项
  
  经过对规模化猪场寄生虫感染情况的调查,发现猪寄生虫种类主要有猪疥螨、猪蛔虫、猪毛首线虫、有齿食道口线虫等,其均在多拉菌素的驱虫范围内,故多拉菌素为规模化猪场的理想驱虫药物。应用该药驱虫应注意以下几点:因驱虫过程中排出到外界环境中的虫卵可造成猪的重复感染,故应配合使用环境杀虫剂才能达到更好的驱杀效果;猪自然感染各种寄生虫的成熟期不同造成猪群不同期、不同批次感染各种寄生虫,因此须重复用药;长期使用可能会产生耐药性,临床上应轮换用药。
  
  05、用法用量
  
  畜坦舒®
  
  【规格】50mL:0.5g   100mL:1g
  
  【休药期】猪28日。
  
  【用法用量】肌肉注射:一次量,每33kg体重,猪使用1mL。

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